Takayoshi Kinoshita 研究室（東京都立大学）

AI 要約（直近 5 年の研究成果）

Takayoshi Kinoshita研究室では、疾患治療に関わる重要なタンパク質を薬剤で制御することを目指した研究を行っています。具体的には、免疫応答や細胞増殖に関係するタイプロシンキナーゼ2（TYK2）やタンパク質キナーゼCK2といった酵素を対象として、小分子化合物やペプチドを用いた阻害または活性化戦略を開発しています。これらのタンパク質は癌や感染症などの疾患に関与しているため、薬物として機能する新規化合物の設計が重要な課題です。研究の手法としては、コンピュータによる構造予測と実験的な化学合成を組み合わせた戦略を採用しています。既知の結合分子をもとに構造を改変して化合物ライブラリーを作製し、タンパク質との相互作用を評価しています。さらに、X線結晶構造解析によって薬剤とタンパク質の結合様式を原子レベルで明らかにし、その知見に基づいて次世代の化合物設計を行う循環型の研究展開が特徴です。こうしたアプローチにより、より効果的な治療候補物質の開発につながる基盤情報を獲得しています。

※ AI（Claude）が、公開されている論文要旨から研究の問い・手法・主要な発見を事実情報として抽出・再構成して自動生成しています。誤りを含む可能性があるため、正確性は研究室公式情報でご確認ください。

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研究成果（15 件）

[2025] Abstract B109: Identification of small molecule activators targeting the JH2 pseudokinase domain of TYK2
DOI: https://doi.org/10.1158/1535-7163.targ-25-b109
[2025] The discrepancies in amino acid sequence of the phosphate-binding loop lead to distinctive binding modes of a covalent inhibitor for MAP2K1 and MAP2K6: Structural insights for producing selective inhibitors
DOI: https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2025.130277
[2025] Identification of small molecule activators targeting TYK2 pseudokinase domain
DOI: https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2025.130233
[2024] Conserved gatekeeper methionine regulates the binding and access of kinase inhibitors to ATP sites of MAP2K1, 4, and 7: Clues for developing selective inhibitors
DOI: https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2024.129914
[2024] Distinct binding modes of a benzothiazole derivative confer structural bases for increasing ERK2 or p38α MAPK selectivity
DOI: https://doi.org/10.1016/j.bbrc.2024.149707
[2024] Enhanced inhibitory activity of compounds containing purine scaffolds compared to protein kinase CK2α considering crystalline water
DOI: https://doi.org/10.1039/d3md00755c
[2024] Deep mutational scanning-guided design of a high-affinity helix–loop–helix peptide targeting G-CSF receptor
DOI: https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2024.130071
[2024] Structural Insights into Helix–Loop–Helix Peptides for “Ligand-Targeting” Intracellular Drug Delivery via VEGF Receptor-Mediated Endocytosis
DOI: https://doi.org/10.1016/j.bbrc.2024.150980
[2024] Structural insights into molecular-targeting helix–loop–helix peptide against vascular endothelial growth factor-A
DOI: https://doi.org/10.1016/j.bbrc.2024.150749
[2023] Low entropic cost of binding confers high selectivity on an allosteric ERK2 inhibitor
DOI: https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2023.129431

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[2023] Design, Synthesis and Structure–Activity Relationship Studies of Protein Kinase CK2 Inhibitors Containing a Purine Scaffold
DOI: https://doi.org/10.1248/cpb.c23-00155
[2023] Steps forward beyond the crystal structures: MAXS reveals the potential massive movements during the catalytic action of a kinase
DOI: https://doi.org/10.1107/s2053273323087521
[2022] Bivalent binding mode of an amino-pyrazole inhibitor indicates the potentials for CK2α1-selective inhibitors
DOI: https://doi.org/10.1016/j.bbrc.2022.09.040
[2022] Identification of a novel target site for ATP-independent ERK2 inhibitors
DOI: https://doi.org/10.1016/j.bbrc.2022.01.035
[2021] Identification of an allosteric and Smad3-selective inhibitor of p38αMAPK using a substrate-based approach
DOI: https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2021.128056

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