Yasunobu Yamashita 研究室
主宰者:Yasunobu Yamashita
大阪大学
AI 要約(直近 5 年の研究成果)
本研究室は、遺伝子発現を制御するタンパク質の機能を化学的に操作することで、がんや神経疾患の治療法開発を目指しています。特に、ヒストンという遺伝子周囲のタンパク質や、遺伝子の読み取りを制御する各種の酵素を標的として、疾患の予防・治療に繋がる低分子化合物の開発に取り組んでいます。これらの酵素には脱アセチル化酵素や脱メチル化酵素など複数の種類があり、それぞれが異なる疾患に関わっているため、個別の酵素を選別して阻害する化合物の設計が重要です。
具体的な研究手法としては、計算機学習やスクリーニングを組み合わせた効率的な化合物探索、および化学合成による新規分子の開発を行っています。また、従来の酵素活性阻害にとどまらず、標的タンパク質そのものを細胞内で分解させる「プロテアーシス・ターゲティング・キメラ」(PROTAC)という新しい戦略も採用しており、より強力で副作用の少ない治療薬候補の創出を目指しています。細胞や組織レベルでの生物活性評価を通じて、化合物の有効性と安全性を確認する研究も並行して進められています。
※ AI(Claude)が、公開されている論文要旨から研究の問い・手法・主要な発見を事実情報として抽出・再構成して自動生成しています。誤りを含む可能性があるため、正確性は研究室公式情報でご確認ください。
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関連研究室(8 件)
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研究成果(19 件)
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- [2025] A Deep-Learning-Aided Drug Screening Based on Visualization of a Hidden Layer as Chemical SpaceDOI: https://doi.org/10.1021/acsmedchemlett.5c00124
- DOI: https://doi.org/10.1016/j.bmc.2024.117632
- DOI: https://doi.org/10.1248/cpb.c23-00026
- DOI: https://doi.org/10.1248/cpb.c23-00027
- [2024] Identification of a novel histone H2A mono-ubiquitination-inhibiting cell-active small moleculeDOI: https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2024.129759
- DOI: https://doi.org/10.1248/cpb.c23-00577
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- DOI: https://doi.org/10.1248/cpb.c23-00671
- [2023] Structural optimization of a lysine demethylase 5 inhibitor for improvement of its cellular activityDOI: https://doi.org/10.1016/j.bmc.2023.117579
- DOI: https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.3c01095
- [2022] Selective degradation of histone deacetylase 8 mediated by a proteolysis targeting chimera (PROTAC)DOI: https://doi.org/10.1039/d2cc00272h
- DOI: https://doi.org/10.1021/acsmedchemlett.2c00126
- DOI: https://doi.org/10.5059/yukigoseikyokaishi.80.664
- DOI: https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.1c01107
- DOI: https://doi.org/10.1002/cmdc.202000933
- DOI: https://doi.org/10.1002/cbic.202100255
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